-
-
产品概况
- Z-DON 是一种非常有效且特异性的组织转谷氨酰胺酶阻断剂(IC50 约为 0.02 μM),并且具有膜渗透性。
-
产品特性
-
类别转谷氨酰胺酶抑制剂别名苄氧羰基-(6-重氮-5-氧代正亮氨酰基)-L-缬氨酰基-L-脯氨酰基-L-亮氨甲酯分子式C31H44N6O8分子量628.72外观淡黄色固体纯度>95% (214 nm)溶解度100 μM 溶于 2% (v/v) DMSO 或 2% (v/v) 乙醇/水性缓冲液中。
将全部 10 mg 样品(根据小瓶上标明的重量调整用量)预先溶解于 318 μl DMSO 或 EtOH (50 mM) 中。
DMSO 储备液为无菌溶液,可在 -20℃ 下保存至少6个月。为避免过多的冻融循环,我们强烈建议分装保存。
例如,取10 μl 50 mM储备液,加入90 μl DMSO(或EtOH)配制成5 mM储备液——加入4.9 ml缓冲液或检测组分稀释,得到最终的检测溶液(100 μM)。
如果您的检测或实验条件不耐受这些DMSO浓度,我们建议采用以下步骤:
将10 mg样品(根据小瓶上的重量调整)预先溶解于159 μl DMSO(100 mM)中。确保化合物已充分溶解。例如,取 10 μl 100 mM 的储备液,加入 9.99 ml 缓冲液/测定组分(1:1000),得到最终的测定溶液(100 μM)。根据我们的经验,即使最初局部可能形成乳白色沉淀,该化合物也能溶解于 Tris 缓冲盐溶液中。保存储存于-20℃,干燥
Z-DON在磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4,37℃)中至少可稳定保存3天(>70%)。应用转谷氨酰胺酶抑制应用说明组织转谷氨酰胺酶的不可逆抑制剂
IC50 ~ 0.02 μM;40 μM 时可透过细胞膜
Z-DON-Val-Pro-Leu-OMe 能够将组织转谷氨酰胺酶捕获在开放构象中。其结构已存入 PDB (3S3J)。*仅供研究用途,不得用于治疗或诊断。
-
-
关联文献
-
Schaertl, S. et al. J. Biomol. Screen. 2010, 15, 478.
-
Verhaar, R. et al. Neurochem. Int. 2011, 58, 785.
-
McConoughey, S.J. et al. EMBO Mol. Med. 2010, 2, 349.
-
Lauzier, A. et al. Arthritis Res. Ther. 2012, 14, R159.
-
Verhaar, R. et al. Neurochem Int. 2013, 62, 486.
-
Fischer J. et al. J. Invest. Dermatol. 2013, 133, 1170.
-
Lauzier, A. et al. Arthritis Research & Therapy 2012, 14, R159.
-
Wang Z. et al. Cell Death & Dis. 2013, 4, e808.
-
de Jager, M. et al. J. Neurochem. 2015, 134, 1116.
-
de Jager, M. et al. Neuropathol. Appl. Neurobiol. 2016, 42, 255.
-
Wilhelmus, M. et al. Sci Rep. 2016, 6, 20569.
-
van der Wildt, B. et al. Nucl. Med. Biol. 2016, 43, 232.
-
Recktenwald, C. et al. J. Biol. Chem. 2016, 291, 13580.
-
Singh, G. et al. J. Biol. Chem. 2016, 291, 9119.
-
Espitia Pinzon, N. et al. Sci Rep. 2017, 7, 40995.
-
Katt, P.W. et al. Mol. Pharmaceutics 2015, 12, 46-55.
-
Algarni A.S. et al. Biochem. Pharmacol. 2017, 128, 55-73.
-
Chrobok, N.L. et al. PLoS ONE 2018, 13, e0209522.
-
-
产品概况