艾普东生物

- 产品概况
  - 变构BRAF抑制剂。
    Tat-braftide是一种BRAF激酶抑制剂，由10肽抑制剂braftide（TRHVNILLFM）通过PEG与细胞穿透序列TAT连接而成。Tat-braftide旨在与BRAF激酶结构域的二聚体界面结合，从而通过破坏BRAF二聚体来抑制BRAF激酶活性，在激酶活性测定中IC50值为43 nM。此外，靶向BRAF激酶的二聚体界面会导致RAF和MEK蛋白的降解，揭示了RAF在保护大型MAPK复合物免受蛋白降解方面的新型支架功能。Tat-braftide在多种RAS依赖性或非依赖性细胞中均能有效抑制和降解野生型BRAF和BRAFG469A。 Tat-braftide 治疗可剂量依赖性地抑制 HCT116 和 HCT-15 细胞的生长，EC50 值分别为 7.1 和 6.6 μM，表明其对 KRAS 突变结肠癌细胞的细胞活力具有强效抑制作用。
- 产品特性
  - 类别
    
    细胞穿透肽
    
    别名
    
    GRKKRRQRRRPQ-PEG-TRHVNILLFM
    
    分子式
    
    C128H227N51O30S
    
    分子量
    
    2990.47
    
    外观
    
    冻干固体
    
    纯度
    
    高效液相色谱法纯度>95%。
    
    溶解度
    
    溶于水
    
    保存
    
    存放于干燥、冷冻且阴凉处。
    
    其他性质
    
    序列：H-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Pro-Gln-PEG-Thr-Arg-His-Val-Asn-Ile-Leu-Leu-Phe-Met-OH,GRKKRRQRRRPQXTRHVNILLFM
    修饰：X = PEG = -NH-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-C=O-
    
    *请注意：本产品只能提供给注册的研究和开发机构，且仅可用于体外研究，不得用于人类或动物。

Myr-tat-CBD3

TAT-CBD3A6K

Tat-CIRP

Tat-braftide